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Amitriptilina

A amitriptilina é um antidepressivo tricíclico. A amitryptiline também tem um forte efeito anticolinérgico, que pode causar alguns efeitos colaterais (por exemplo, sonolência, boca seca).

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Nomes da molécula
Amitriptyline, amitriptylinum (em latim)

Fórmula química
Fórmula química do ingrediente ativo amitriptilina: C20H23N

Metabolitos ativos e meia-vida
Há vários metabolitos ativos de amitryptilina, sendo o principal a nortriptilina, com uma meia-vida de 36h (18h a 60h). A meia-vida da amitryptilina é de 15 h (18 a 28 h).

Efeitos e mecanismo de ação
Antidepressiva, ansiolítica, calmante e indutora de sono. Pensa-se que os antidepressivos tricíclicos, como a amitryptilina, bloqueiam a recaptação de neurotransmissores, como a noradrenalina e a serotonina. O efeito indutor do sono da amitryptilina é baseado na ligação com o receptor H1, o medicamento age como um anti-histamínico H1. 

Indicações
– Contra a depressão (especialmente em casos de ansiedade e agitação).
Observações:
– De acordo com vários estudos, embora antigos, a amitryptilina é frequentemente mais eficaz do que os antidepressivos mais modernos (por exemplo, SSRI).
– Como acontece com muitos outros antidepressivos, o efeito é clinicamente evidente cerca de 3 semanas (algumas fontes dizem 2 a 4 semanas) após a primeira dose do medicamento.
– A amitryptiline é um antidepressivo com efeito sedativo (veja também Efeitos colaterais e Notas abaixo).

– Contra certas doenças dolorosas, particularmente as crônicas: neuropatia, como a neuralgia pós-herpética (principal complicação das telhas), fibromialgia.
Observações:
– No entanto, o efeito não está cientificamente comprovado contra essas dolorosas doenças.
– A amitryptiline é considerada como uma co-análise, ou seja, como um apoio a outro tratamento da dor[/efn_note] Livro em alemão: Taschenatlas Pharmakologie (Pocket Atlas of Pharmacology), Lutz Hein – Jens W. Fischer, 8ª edição (8. Auflage), Thieme, 2020[/efn_note]. 

– Prevenção da enxaqueca (nos EUA, em 2021, o uso na prevenção da enxaqueca está fora do rótulo)
Observações:
O efeito contra a enxaqueca está cientificamente documentado (veja referência no final do artigo). De acordo com a Mayo Clinic1, há fortes evidências de que a amitriptilina pode ajudar a prevenir a enxaqueca.

Outras indicações possíveis (muitas vezes ausentes nos estudos): bulimia, enurese noturna, ansiedade ou ataques de pânico, síndrome obsessivo-compulsiva, síndrome do intestino irritável (IBS)

Efeitos colaterais
Os principais efeitos colaterais são:
– diminuição da visão
– ganho de peso
– dores de cabeça
– vertigem
– tremores
– sonolência
– boca seca (às vezes cavidades)
– constipação
– náusea
– palpitações
– pressão sanguínea baixa
– aumento da transpiração
Alguns efeitos colaterais são devidos ao efeito anticolinérgico dos antidepressivos tricíclicos. Para maiores informações, favor ler a bula do medicamento.

Contra-indicações
Várias contra-indicações.
Não indicado em caso de gravidez.
Para maiores informações, queira ler o folheto informativo.

Interações
Amitryptiline é um inibidor do CYP2D6 (possivelmente também do CYP-3A4). Possíveis interações com anticolinérgicos e sedativos.
Para maiores informações, queira ler o folheto informativo.

Dosagem
A dosagem adulta de amitriptilina para depressão é de 25 mg a 50 mg a cada 24 horas como dose de carga e 25 mg a 150 mg como dose de manutenção. A dose de amitriptilina pode ser dividida em 2 a 3 doses únicas por dia, geralmente uma dose noturna é melhor tolerada (especialmente por causa de seu efeito sedativo).  

Observações
– A amitriptilina é um antidepressivo com efeito sedativo, o que às vezes é um aspecto positivo para o paciente (por exemplo, em caso de distúrbios do sono).
– A amitriptyline foi aprovada pela primeira vez nos Estados Unidos pela FDA em 1962.

Fontes & Referências: 
Fontes: 
Pharmawiki.ch, [email protected] (revista ligada à Universidade da Basiléia, na Suíça), Compendium.ch, Mayo Clinic.
Referências e literatura:
“100 wichtige Medikamente” – Infomed (2020).

Editores: 
Xavier Gruffat (Farmacêutico)

Última atualização: 
27.08.2021

Créditos das fotos:
Fotolia.com/Adobe Stock

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Fontes de rodapé:

  1. Newsletter da Mayo Clinic, Mayo Clinic Health Letter, página 8, edição de maio de 2021, falando em particular sobre essa molécula e seu uso especialmente off-label contra a enxaqueca
Observação da redação: este artigo foi modificado em 27.08.2021

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