Azitromicina

A azitromicina é um antibiótico amplamente utilizado pertencente à família dos macrólidos. A azitromicina é considerada um antibiótico de primeira escolha para muitas doenças infecciosas, como doenças do trato respiratório inferior, como pneumonia e doenças do trato respiratório superior, doenças de pele e clamídia. Como a maioria dos antibióticos, porém, algumas bactérias são resistentes a este medicamento.

Nomes:
Azitromicina (AZM), azitromicina (nome inglês), azithromycinum (nome latino), azithromycinum monohydricum (nome salino), azithromycinum dihydricum (nome salino).

Fórmula da molécula:
C₃₈H₇₂N₂O₁₂

Metabolismo: 
A meia-vida da azitromicina é de 40h a 70h. Esta é uma meia-vida elevada e justifica o uso de regimes de dose única, tais como contra a clamídia.
Não há metabólito ativo. A eliminação da azitromicina é principalmente hepática.

Efeitos:
Como outros antibióticos macrolídeos, a azitromicina inibe a síntese de proteínas em ribossomos bacterianos, especificamente através da ligação à subunidade 50S dos ribossomos. A azitromicina atua como bacteriostático ou bactericida.

Indicações:
– Doenças infecciosas do trato respiratório inferior e superior: pneumonia (incluindo às vezes indicada na Covid-19, ver também abaixo em Observações), broncopneumonia (como monoterapia ou em combinação com outros antibióticos), bronquite, estreptococosidade da garganta, otite média.
– Clamídia (geralmente indicada como dose única)
– Gonorréia (geralmente em combinação com outro antibiótico)
– Doenças infecciosas da pele
– Feridas
– Infecções por Shigella
– Em certas doenças infecciosas em pessoas infectadas pelo HIV (complexo Mycobacterium avium)
– Doença de Lyme (geralmente com o antibiótico de primeira escolha)

Efeitos colaterais:
Em cerca de 10% dos casos, os efeitos colaterais gastrointestinais. Na maioria dos casos (4%), diarréia, mas também náuseas e vômitos, dispepsia e dores de estômago.
Reações alérgicas, raramente perigosas, são possíveis.
Raros efeitos colaterais:
Desordens cardiovasculares, doença renal e hepática, colite pseudomembranosa, pancreatite, reações cutâneas severas e problemas auditivos.
A azitromicina, como outros macrolídeos, pode prolongar o intervalo QT e, raramente e especialmente em pacientes de alto risco, pode causar arritmias cardíacas fatais.

Contra-indicações:
Hipersensibilidade à azitromicina, pacientes com risco de prolongamento do QT.

Interações:
A azitromicina é um substrato de citocromo CYP3A4. Cuidado com as drogas que podem aumentar o intervalo QT (por exemplo, amiodarona, metadona).
Outras interações: antagonistas de vitamina K, estatinas (riscos musculares), digoxina (risco de aumento da toxicidade).

Gravidez:
A azitromicina pode ser prescrita durante a gravidez sem risco particular.

De que forma (formas de dosagem)?
A azitromicina está disponível comercialmente como comprimidos revestidos por película (250-500 mg), pó para a preparação de uma suspensão (600-1200 mg para uma suspensão de 40 mg/ml) e grânulos (100, 300 e 500 mg). Além disso, estão disponíveis grânulos para a produção de uma suspensão oral com liberação retardada do ingrediente ativo.

Dosagem:
A droga é geralmente administrada uma vez por dia durante 3 dias, às vezes 1 dia (chamada de dose única).
Normalmente 500 mg por 24 horas durante 3 dias para infecções do trato respiratório. Normalmente 1000 mg (por 24 h) como dose única para clamídia não complicada.
A azitromicina pode ser tomada sem refeições.

Alternativas – outros antibióticos (eritromicina e derivados)
A claritromicina, também um derivado da eritromicina, é uma alternativa possível à azitromicina. A claritromicina é utilizada principalmente para a erradicação da Helicobacter pylori. A claritromicina é utilizada na maioria das indicações de azitromicina. Entretanto, a claritromicina tem mais interações medicamentosas do que a azitromicina. Além disso, a azitromicina tem menor atividade contra bactérias gram-positivas do que a claritromicina, mas maior atividade contra bactérias gram-negativas. Deve-se notar também que a meia-vida da azitromicina é muito mais longa do que a da claritromicina.
Eritromicina (e roxitromicina)
A azitromicina é um derivado da eritromicina. Mas a eritromicina, o macrolídeo original (um precursor), quase nunca é usado hoje em dia. Entretanto, a eritromicina ainda é utilizada localmente (externamente) para a acne. Roxitromicina é outra derivada da eritromicina ¹.

Covid-19
Em 2020, a azitromicina foi estudada em combinação com o medicamento malária hidroxicloroquina para o tratamento da Covid-19. Em 1º de agosto de 2020, o jornal conservador americano The Wall Street Journal, que era politicamente próximo de Donald Trump, que defendeu fortemente o uso da hidroxicloroquina, declarou em um artigo que a hidroxicloroquina era inútil para a prevenção e tratamento da Covid-19. De acordo com o Wall Street Journal, a eficácia da azitromicina sozinha contra a Covid-19 não havia sido cientificamente comprovada até meados de 2020. Entretanto, uma molécula cientificamente comprovada para reduzir a mortalidade em pacientes graves é a dexametasona, um derivado da cortisona.

Fontes e Referências: 
Fontes: 
Keystone ATS (agência de notícias suíça), Pharmawiki.ch.
Referências e literatura:
“100 wichtige Medikamente” – Infomed (2020).

Escrito por: 
Xavier Gruffat (Farmacêutico)

Última atualização: 
06.09.2021

Créditos das fotos:
Adobe Stock

1. Livro em alemão: Taschenatlas Pharmakologie (Pocket Atlas of Pharmacology), Lutz Hein – Jens W. Fischer, 8ª edição (8. Auflage), Thieme, 2020