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Bisoprolol

O bisoprolol é um medicamento anti-hipertensivo pertencente ao grupo de beta-bloqueadores seletivos usados para tratar várias doenças cardiovasculares.

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Nomes da molécula:
Bisoprololol, bisoprololum, bisoprololfumarat

Fórmula da molécula:
C18H31NO4

Meia-vida e eliminação:
A meia-vida do bisoprolol é de 10-12 horas (o que permite um efeito hipotensivo de aproximadamente 24 horas). Não há metabólitos ativos significativos. A eliminação é renal e hepática.

Efeitos:
O bisoprolol tem propriedades anti-hipertensivas. É seletivo para o coração (beta1, menos no beta2) e não tem nenhuma simpaticomimética intrínseca ou atividade estabilizadora de membranas. O bisoprolol retarda a transmissão atrioventricular. Especialmente em doses elevadas, o bisoprolol diminui o ritmo cardíaco.

Indicações:
Hipertensão
– Angina pectoris, também conhecida como angina
– Síndrome do coração hipercinético
Insuficiência cardíaca (seu efeito é cientificamente bem documentado)

Notas:
Para a hipertensão arterial, o bisoprolol é frequentemente usado como segunda opção. O bisoprolol pode ser combinado com sucesso com outros medicamentos para baixar a pressão arterial (veja abaixo na forma de dosagem).
Segundo um estudo de coorte, o bisoprolol reduz a mortalidade e outros eventos cardiovasculares significativos (infarto do miocárdio e derrame) tanto quanto outros betabloqueadores1.

Efeitos colaterais:
Os principais efeitos colaterais são pulso lento (bradicardia), fadiga, tonturas, dor de cabeça, suor, pressão arterial baixa e problemas digestivos como náuseas, vômitos, diarréia, constipação e dor abdominal, extremidades frias. Estima-se que a fadiga e as extremidades frias afetam de 10 a 20% das pessoas que tomam esse medicamento.
Para uma lista completa dos efeitos colaterais, queira ler o folheto informativo.

Contra-indicações:
As principais contra-indicações são: hipersensibilidade (alergia ao medicamento), asma brônquica, DPOC, feocromocitoma não tratado, acidose metabólica, certas doenças cardiovasculares (por exemplo, choque cardiogênico).
Gravidez, aleitamento materno.
Para uma lista completa das contra-indicações, queira ler o folheto informativo.

Interações:
O bisoprolol é um substrato para os citocromos: CYP2D6, CP3A4.
Possíveis interações com alguns statins, NSAIDs e alguns antidiabéticos.
Para uma lista completa das interações, queira ler o folheto informativo.

De que forma (forma galênica)?
O bisoprolol está disponível como uma única substância em forma de comprimido revestido por filme, por exemplo, em potências de 2,5 mg, 5 mg ou 10 mg.
O bisoprolol também está disponível em forma de comprimidos, por exemplo, com hidroclorotiazida e bisoprolol.

Dosagem:
Para hipertensão, angina pectoris e insuficiência cardíaca, a dose inicial adulta é de 1,25 a 2,5 mg (dose baixa especialmente para angina pectoris) por 24 horas e depois a dose de manutenção é de 2,5 a 10 mg por 24 horas.
Os comprimidos de bisoprolol são geralmente tomados uma vez por dia, pela manhã, antes ou com o café da manhã e com líquido.

Notas:
– O bisoprolol foi comercializado pela primeira vez em 1986 (nos EUA). Existem agora genéricos.
– O bisoprolol está na lista de medicamentos essenciais da OMS (atualizada em abril de 2013).
– Como com outros betabloqueadores, a terapia não deve ser interrompida abruptamente, mas a dose deve ser reduzida gradualmente antes de ser finalmente interrompida. Seu médico ou farmacêutico lhe aconselhará.
– Outros beta-bloqueadores cardioseletivos como o bisoprololol são o atenolol, o carvedilol, o metoprolol e o nebivololol. Mas só o carvedilol tem, como o bisoprolol, uma clara eficácia na redução da mortalidade em terapia adicional para insuficiência cardíaca.

Fontes e Referências: 
Fontes: 
Pharmawiki.ch
Referências e literatura:
“100 wichtige Medikamente” – Infomed (2020).

Escrito por: 
Xavier Gruffat (Farmacêutico)

Última atualização: 
08.09.2021

Créditos das fotos:
Adobe Stock

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Fontes de rodapé:

  1. “100 wichtige Medikamente” – Infomed, edição 2020
Observação da redação: este artigo foi modificado em 08.09.2021

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