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Zolpidem

O zolpidem (Stilnox® na maioria dos países do mundo como no Brasil, Ambien® nos Estados Unidos e genéricos) é uma droga hipnótica amplamente prescrita em todo o mundo. É vendido sob prescrição médica. É uma ajuda eficaz para dormir devido a seu efeito sedativo muito forte, mas tem ação curta (meia-vida 2,5 horas). Em outras palavras, só funciona por algumas horas (por exemplo, 4-5 horas). Isto significa que você pode acordar apenas algumas horas depois de tomá-lo. Esta é uma diferença importante em relação aos benzodiazepínicos que muitas vezes têm uma meia-vida de mais de 10 horas.

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Classe de drogas (hipnóticos) 
O zolpidem não pertence à classe das benzodiazepinas, mas à classe das imidazopiridinas, embora seu efeito seja próximo ao das benzodiazepinas. O Zolpidem é freqüentemente classificado como hipnótico, juntamente com outras moléculas desta classe, tais como zaleplon e zopiclone (drogas Z). O termo hipnótico deriva do fato de que essas drogas agem apenas sobre o sono, e não sobre a ansiedade ou outras doenças como as benzodiazepinas.

Risco de dependência 
O zolpidem deve ser usado por um curto período de tempo, ou seja, por um máximo de 4 semanas, para evitar o risco de dependência. Veja também abaixo em Efeitos colaterais

Meia-vida e eliminação
O zolpidem tem uma meia-vida de 2h a 2h30. É interessante notar que a meia-vida pode ser dobrada ou mais em pessoas com cirrose. O zolpidem é eliminado pelo fígado. O zolpidem não tem metabólito ativo.

Nomes da molécula
Zolpidem, zolpidem tartrate (nome dado a um sal de zolpidem), zolpidem hemi-tartrate (nome dado a um sal de zolpidem, vendido em alguns países), zolpidemum (nome em latim).

Fórmula química
C19H21N3O
Código ATC (Anatomical Therapeutic Chemical)
N05CF02

Efeitos
Auxiliar do sono ou hipnótico, sedativo (efeito muito forte), calmante, relaxante muscular (efeito mais leve que benzodiazepinas), anticonvulsivo (efeito mais leve que benzodiazepinas), ansiolítico.
Pensa-se que o zolpidem age através dos receptores alternativos ômega-1 e w-1 de benzodiazepina.
Como as benzodiazepinas, mas mais especificamente sobre o sono, pensa-se que o zolpidem se liga aos receptores GABA do cérebro em particular, aumentando sua sensibilidade. GABA tem um efeito relaxante e calmante.

Indicações
O zolpidem é indicado para várias formas de insônia grave: dificuldade em adormecer, interrupção do sono, despertar precoce.
Duração máxima recomendada do tratamento: 4 semanas. Se o tratamento for para durar mais tempo, permitir intervalos de dias entre as doses.

Nota: às vezes é usado por viajantes aéreos, particularmente em vôos noturnos, ou outros meios de transporte (por exemplo, ônibus, trem). Veja também nosso dossiê sobre jet lag

Efeitos colaterais
Os principais efeitos colaterais do zolpidem são: náuseas, vômitos, tonturas, amnésia anterógrada, sonolência (durante o dia), pesadelos, depressão, euforia, alucinações (um efeito colateral particularmente problemático do zolpidem, aparece em pessoas que não dormem após a toma do zolpidem), agitação, cansaço, dores de cabeça, agravamento da insônia, dor abdominal, dores nas costas, parasônia (uma forma avançada de sonambulismo, um caso de morte foi relatado na Austrália em 2007).
Especialmente nos idosos, a toma de zolpidem pode aumentar o risco de fraturas, especialmente do fêmur, assim como quedas.
Risco de dependência: 
O risco de dependência também deve ser levado em conta; isto é particularmente perceptível quando a droga é tomada continuamente durante um longo período de tempo (em alguns casos, mesmo após algumas semanas), e em pessoas que já sofreram de distúrbios psiquiátricos, dependência do álcool (alcoolismo) ou dependência de drogas, e leva a sintomas de abstinência se a droga for interrompida abruptamente.
Para mais informações, por favor, leia o folheto informativo.
Veja também a seção sobre Gravidez abaixo.

Contra-indicações
Insuficiência respiratória, insuficiência hepática grave (neste caso especialmente reduzir a dose, especialmente para 5 mg por dose), insuficiência renal, miastenia gravis (reduzir a dose, contra-indicada totalmente nos casos de miastenia gravis), condução e operação de máquinas (por causa do risco de sonolência) ou apneia do sono.
Zolpidem está contra-indicado em crianças menores de 15 (quinze) anos de idade, algumas fontes acreditam que este medicamento está contra-indicado em crianças menores de 18 anos de idade. Em outras palavras, deve ser prescrito somente para adultos.
Zolpidem está contra-indicado em mulheres grávidas, especialmente nos estágios finais da gravidez e do parto, devido a possíveis riscos para o feto (por exemplo, temperatura corporal mais baixa que a normal, diminuição do tônus muscular, dificuldades de alimentação).
Para mais informações e uma lista completa das contra-indicações, leia o folheto informativo.

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Interações
Ritanovir, flumazenil, certos neurolépticos e álcool (que podem aumentar o efeito sonolento do zolpidem). Não é recomendado o consumo de álcool enquanto se toma zolpidem.
O Zolpidem é um substrato dos citocromos CYP1A2, CYP2C9 e CYP3A4 (interação com rifampicina).
Para mais informações, por favor leia a bula do medicamento.

Gravidez
O zolpidem está contra-indicado na gravidez. Entretanto, nenhum estudo mostrou um efeito teratogênico do zolpidem.

Aleitamento materno
O zolpidem é contra-indicado quando se amamenta, especialmente porque uma pequena parte da molécula pode passar para o leite materno.

Dosagem
A dosagem habitual é de 10 mg. Em alguns países, o zolpidem é vendido em uma dosagem de 5 mg. Estas são frequentemente caixas com 10 ou 30 comprimidos. O intervalo entre cada dose (5 ou 10 mg) é de 24 horas.

Dosagem
A dosagem habitual é de um comprimido de 10 mg a ser tomado à noite imediatamente antes de dormir ou quando já estiver deitado. Nunca exceder 1 comprimido por noite. Estima-se que o zolpidem começa a funcionar dentro de 30 minutos após sua tomada.
Em alguns casos, especialmente para pessoas com mais de 65 anos de idade, a dosagem sugerida pelo médico é frequentemente metade de um comprimido (ou seja, 5 mg de zolpidem).
Nas mulheres, estudos demonstraram que a dose de zolpidem também deve ser de 5 mg e não de 10 mg.
Se possível, tomar zolpidem sem refeições (2 horas de intervalo), pois estima-se que tomá-la com uma refeição reduz a concentração de zolpidem no plasma em 20% a 30%.

Observações
História: 
O zolpidem foi aprovado pela FDA (agência reguladora de medicamentos) dos EUA em 1989, mas só foi comercializado nos EUA em 1992 sob a marca Ambien®. Zolpidem foi aprovado na Europa em 1988 e comercializado na Europa (e no Brasil) sob a marca Stilnox®. Na Suíça, foi registrado em 19901 e vendido sob a marca Stilnox®. O zolpidem foi desenvolvido pela empresa farmacêutica francesa Sanofi.
– O tratamento com um comprimido para dormir como o zolpidem deve ser o mais curto possível, a dosagem deve ser a mais baixa possível e você nunca deve parar de tomar um comprimido para dormir de repente. Nunca inicie um tratamento com zolpidem sem uma prescrição específica em seu nome. A duração máxima do tratamento é de 4 a 6 semanas, de acordo com a literatura médica. Se o tratamento for para durar mais tempo, permitir intervalos de dias entre as doses.
– O efeito indutor do sono do zolpidem está bem documentado cientificamente.
– É interessante notar que tomar comprimidos para dormir diminui o sono REM, pensa-se que após parar o uso de comprimidos para dormir a quantidade de sono REM aumenta para compensar as noites com comprimidos para dormir que podem dar a impressão de uma noite agitada, esta é uma das razões pelas quais muitas pessoas acham difícil parar de tomar comprimidos para dormir. Mas seja paciente, com o tempo você vai encontrar noites equilibradas (onda lenta e sono paradoxal) e, portanto, esta sensação de noites sem dormir sem pílulas para dormir vai diminuir.
– O efeito indutor do sono ou hipnótico do zolpidem é semelhante ao do zaleplone e do zopiclone. Entretanto, o zaleplone tem uma meia-vida mais curta (ou seja, a duração da eficácia da droga) do que o zolpidem, enquanto o zopiclone tem uma meia-vida mais longa do que o zolpidem. Portanto, o zopiclone pode ser considerado como uma séria alternativa ao zolpidem.
– Em doses terapêuticas (5-10 mg) a zolpidem raramente leva a sedação diurna residual ou sonolência, ou seja, no dia seguinte. Os casos de amnésia também são raros.

Fontes e Referências: 
Fontes: 
Pharmawiki.ch, Swissmedicinfo.ch, Superinteressante (Brasil).
Referências e literatura:
“100 wichtige Medikamente” – Infomed (2020).

Escrito por: 
Xavier Gruffat (Farmacêutico)

Última atualização: 
19.10.2021

Créditos das fotos:
Adobe Stock

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Fontes de rodapé:

  1. Swiss website Refdata.ch, acessado em 14 de maio de 2021
Observação da redação: este artigo foi modificado em 19.10.2021

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