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Acetilcisteína

A acetilcisteína é um mucolítico indicado principalmente contra tosse produtiva (com catarro) ou bronquite, ou seja, com a produção de muco.
A acetilcisteína também funciona de maneira eficaz, geralmente na forma injetável, como um antídoto em casos de intoxicação por paracetamol. Fora do rótulo (off label), essa molécula é às vezes indicada para distúrbios psiquiátricos, como a depressão.

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Nome da molécula
Acetilcisteína, N-acetilcisteína, Acetylcysteinum PhEur (nome em latim, farmacopeia), N-acetylcysteine (nome inglês), acetylcysteine (outro nome inglês, incluindo o adotado pela OMS), NAC (nome inglês)

Fórmula da molécula de acetilcisteína:
C5H9NO3
Nota: a nível químico, a acetilcisteína é um derivado da cisteína (como outra mucolítica, a carbocisteína). 

Tempo de meia-vida: 
A taxa de meia-vida é de 2 à 6 horas. Sua eliminação é principalmente hepática (no fígado).
A acetilcisteína começa a agir rapidamente, geralmente dentro da primeira hora após a administração. É nesse momento que a concentração de acetilcisteína é mais elevada em secreções brônquicas 1.
A acetilcisteína é um pró-fármaco do aminoácido cisteína.
A acetilcisteína é transformada em cisteína (forma ativa) na parede intestinal e no fígado.

Efeitos:
– Em experimentos in vitro, a acetilcisteína reduz a viscosidade do muco e de outras secreções, provavelmente graças a uma redução nas ligações dissulfeto de proteínas no muco. O mecanismo exato in vivo ainda não é totalmente conhecido, conforme observado pelo livro suíço em alemão “Hundert wichtige Medikamente” em sua edição de 2020.
– A acetilcisteína também atua como antioxidante, capturando os radicais livres. Na realidade, a acetilcisteína estimula a produção de glutationa, que é um antioxidante.

Indicações:
– Doenças do sistema respiratório: tosse, bronquite aguda, bronquite crônica (exceto DPOC), laringite, sinusite, traqueíte.
Notas:
a ação desta molécula é dissolver o muco e promover o escarro.
a acetilcisteína não é recomendada para DPOC, devido à falta de eficácia2
– Fibrose cística (mucovicidose).
– Antídoto durante a intoxicação por paracetamol (iniciar o tratamento com acetilcisteína, se possível dentro de 8 a 10 horas após a ingestão do paracetamol).
Fora do rótulo (off label):
– Depressão, desordem bipolar, possivelmente esquizofrenia.

Efeitos adversos
Distúrbios gastrointestinais: náusea, vômito, azia, mau hálito (sulfeto de hidrogênio).
Mais raramente: urticária, dor de cabeça e febre.
Podem ocorrer efeitos adversos durante a injeção ou inalação de acetilcisteína: reações de hipersensibilidade e reações anafiláticas, como erupção cutânea, comichão, angioedema, broncoespasmo, taquicardia ou hipotensão.
Para mais informações e a lista completa dos efeitos adversos, leia a bula e consulte o seu médico ou farmacêutico.

Contraindicações
Hipersensibilidade à molécula. A acetilcisteína é contraindicada para crianças menores de 2 anos de idade.
Atualmente, não há contraindicação em casos de gravidez.
Para mais informações e a lista completa de contraindicações, leia a bula.

Interações
Possíveis interações com certos antibióticos, carvão ativado e nitroglicerina.
Para mais informações, leia a bula do medicamento.

Dosagem
– No caso de distúrbios respiratórios, como a bronquite, a dose recomendada para adultos tomados por via oral é geralmente de 200 mg a cada 8 horas ou 600 mg uma vez ao dia.|
– Durante a intoxicação com paracetamol, a acetilcisteína é geralmente administrada na forma injetável (i.v.), mesmo que também seja possível uma ingestão oral, neste caso a dose pode ser muito alta (calculada em mg por kg de pessoa).

De que forma (formas farmacêuticas)? – Apresentações
A acetilcisteína está disponível comercialmente em várias formas farmacêuticas.
Por via oral:
Comprimido, comprimido efervescente (contém fenilalanina), granulado ou xarope.
Por via injetável:
Solução de injeção.
Inalação:
Ampola para aerossol e solução nasal.

Observações
– Faltam estudos científicos de qualidade que demonstrem a clara eficácia da acetilcisteína contra doenças do sistema respiratório, como a bronquite. Por outro lado, sua indicação como antídoto ao paracetamol está fora de dúvida e foi bem documentada cientificamente, como observado no livro alemão “100 wichtige Medikamente”, publicado em 2020.
– No Brasil, o medicamento de referência é o Fluimucil® (de Zambon). Atualmente existem medicamentos genéricos (de EMS, Eurofarma, Sigma Pharma) e similares (Aire, Bromuc, Cetiplex, Flucistein, Mucocetil) no mercado.
– A acetilcisteína foi autorizada para comercialização nos Estados Unidos em 1965.

Fontes & Referências: 
Fontes: 
Pharmawiki.ch
Referências e literatura:
“100 wichtige Medikamente” – Infomed (2020).

Créditos das fotos:
Adobe Stock

Redação: 
Xavier Gruffat (farmacêutico suíço)

Última atualização: 
28.06.2021

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Fontes de rodapé:

  1. Generic acetilcisteína (acetylcysteine) EMS Package Insert, Brasil, acessado em 4 de abril de 2020
  2. Book: Goodman & Gilman’s The pharmacological basis of therapeutics – 13th Edition – 2018 – McGraw Hill Education
Observação da redação: este artigo foi modificado em 28.06.2021

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