Amiodarona

A amiodarona é um fármaco antiarrítmico de referência, mas nem sempre a primeira escolha, particularmente por causa dos muitos efeitos colaterais possíveis. É um fármaco antiarrítmico da classe III, de acordo com a classificação de Vaughan-Williams. A amiodarona é às vezes referida como um metrônomo para o coração. A amiodarona é um derivado de benzofurano com um teor de iodo de quase 40%.

Nomes de moléculas:
Amiodarona, amiodarone, amodiaron (nome inglês), amiodaronum (nome latino), amiodarone hydrochloride (nome de um sal), Amiodaroni hydrochloridum PhEur (nome latino de um sal), cloridrato de amiodarona (nome latino de um sal).

Fórmula da molécula:
C₂₅H₂₉I₂NO₃

Metabolismo:
O tempo médio de meia-vida é de 53 dias, uma taxa muito alta (para a maioria dos fármacos a taxa de meia-vida conta em horas, não em dias). Entretanto, há uma variabilidade significativa entre indivíduos na meia-vida (20 a 100 dias). Existe um metabolito ativo, a desethyl-amiodarone. A eliminação da amiodarona é quase exclusivamente extra-renal.

Efeitos:
Os efeitos da amiodarona se baseiam, em particular, na inibição do efluxo de potássio fase III do potencial de ação no tecido miocárdico.

Indicações:
– Distúrbios do ritmo cardíaco supraventricular.
– Taquicardia supraventricular.
– Síndrome de Wolff-Parkinson-White.
– Profilaxia (prevenção) de arritmia cardíaca após infarto do miocárdio ou em insuficiência cardíaca.

Efeitos colaterais:
Toxicidade pulmonar: perturbações na capacidade de difusão do dióxido de carbono (efeito colateral muito comum), infiltração pulmonar (raros), fibrose pulmonar (raros) ou morte (raros).
Bradicardia (comum), prolongamento do intervalo QT (comum), arritmias fatais como as torsades de pointes (raras).
Sintomas neurológicos (cerca de 30% dos casos, tais como ataxia, distúrbios do sono).
Microdeposições na córnea, indigestão, gosto metálico, transaminases elevadas (em cerca de 20% dos casos), fotossensibilização, queimadura solar devido ao efeito fotossensibilizador da amiodarona, pancreatite. A morte devido à toxicidade hepática é muito rara.
Desordens da tireóide (em mais de 10% dos casos, com hipotireoidismo em sua maioria e muito menos hipertireoidismo).
Para obter uma lista completa dos efeitos colaterais, queira ler o folheto informativo.

Contra-indicações:
Gravidez, distúrbios da tireóide, choque cardiogênico.
Para uma lista completa de contra-indicações.

Interações:
Como a amiodarona é um substrato para o CYP3A4 e CYP2C8, ela tem um alto potencial para interações medicamentosas.
As interações incluem aquelas com certos medicamentos que podem aumentar suas concentrações: estatinas (especialmente simvastatina), anticoagulantes orais, outros antiarrítmicos e digoxina.
Outras possíveis interações: beta-bloqueadores, diltiazem, verapamil, alguns antivirais, suco de toranja, macrolídeos (antibióticos).

Formulários de dosagem:
A amiodarona está disponível no mercado como comprimidos e solução injetável.
Ela está disponível, em alguns países, em comprimidos de 100 mg ou 200 mg e em ampolas de 150 mg em 3 ml.

Dosagem:
No caso de distúrbios do ritmo cardíaco, a dose inicial na ingestão oral (comprimido) para um adulto é de 400 a 800 mg por 24h, então a dose de manutenção é de 100 a 200 mg por 24h. Em alguns casos, a dose inicial (dose inicial) pode ser de 1000 mg por 24 horas durante uma semana ou até três semanas. Os comprimidos devem ser tomados com ou após uma refeição.
Em uma emergência, a dose intravenosa (IV) para um adulto é de 10/20mg/kg por 24 horas.

Observações:
– A amiodarona foi comercializada pela primeira vez nos anos sessenta. Agora existem medicamentos genéricos para amiodarona.
– Em situações graves, a amiodarona é muitas vezes a única alternativa.
– Como a amiodarona contém uma grande quantidade de iodo e tem uma meia-vida muito longa (mais de 50 dias, em média), há um risco de acúmulo de iodo no corpo. O desenvolvimento do hipertireoidismo é possível.
– A amiodarona faz parte da lista de medicamentos essenciais da OMS (lista atualizada em abril de 2013, o link estava funcionando em 7 de agosto de 2020).

Fontes & Referências: 
Fontes: 
Pharmawiki.ch
Referências e literatura:
“100 wichtige Medikamente” – Infomed (2020).

Créditos das fotos:
Adobe Stock

Redação: 
Xavier Gruffat (farmacêutico suíço)

Última atualização: 
12.01.2024